ナルトレキソン/ブプロピオン
CONTRAVEとして知られている
作用;
ナルトレキソン;オピオイド拮抗薬
ブプロピオン;ドーパミンとノルエピネフリンの神経再摂取阻害薬
肥満症治療薬として2014年にFDAにより、また2014年に保健科学当局により承認された。
2014年、シンガポールの健康科学当局から2022年1月に承認された。
徐放性錠剤で、
各錠剤にはナルトレキソン8mgとブプロピオン90mgが含まれる。
最大用量は1日32mg/360mg (2錠×2回)まで週ごとに漸増される。
体重減少につながる正確なメカニズムは完全には解明されていないが
ナルトレキソンとブプロピオンの食欲調節中枢(視床下部)と
食欲調節中枢(視床下部)と報酬系(中脳辺縁系ドーパミン回路)に対する中枢作用により、食欲抑制と食欲減退がおこる。
治療1年後、プラセボを4.2~5.2%を上回る体重減少が認められた。
主な副作用:吐き気、便秘、頭痛、嘔吐、めまい、不眠、不安、口渇、下痢
ナルトレキソン/ブプロピオンの使用禁忌:
妊娠、コントロールされていない高血圧、けいれん発作、過食症、神経性食欲不振症の既往歴、重度のうつ病、慢性的なオピオイドの使用、急性アルコール・物質離脱症
うつ病、不安神経症、双極性障害、片頭痛の既往歴がある場合は注意が必要である。
使用中の自殺念慮 naltrexone/bupropionの安全性は検討されていない。
心血管系疾患を有する患者におけるナルトレキソン/ブプロピオンの安全性は検討されていない。
ナルトレキソンは肝毒性と関連しているため注意。
オルリスタット、フェンテルミン、リラグルチドおよび他の承認されたAOM
との併用療法については十分な研究が行われていない。